틸 디피 로신
틸 디피 로신
틸 디피 로신은 동물을위한 새로운 유형의 반합성 16 원 링 마크로 라이드 항생제이며, 이는 타일로신의 유도체입니다.
약리학 적 작용
틸 디피 로신의 항균 효과는 타일로신의 항균 효과와 유사하며 그람 양성 박테리아 및 일부 그람 음성 박테리아에 강한 억제 효과가 있습니다. 틸 디피 로신의 항균 메커니즘은 마크로 라이드의 항균 메커니즘과 동일하다. 리포 프로테인 펩티드 사슬의 합성을 억제하여 민감한 박테리아 리보솜의 50S 서브 유닛과 결합하여 박테리아 단백질의 합성에 영향을 미칠 수 있습니다. 틸 디피 로신에 고유 한 2 개의 파이페리딘 성분의 상호 작용은이 약물의 작용 메커니즘을 타일로신 및 틸 미코신과 구분합니다. 여기서 20 피페리 딘은 초기 펩티드의 성장을 방해하기 위해 루멘으로 향합니다.
테디 록신에는 3 개의 기본 아미노기가 있기 때문에 상이한 pH 조건 하에서 다른 하전 형태를 형성 할 수있다. 전하의 양은 박테리아 지질의 용해도를 파괴하고 그람 음성 박테리아의 외부 막에 침투하는 핵심 요소이므로, 시험 관내 틸 디피 로신의 박테리아 활성은 pH에 의해 크게 영향을 받는다. 산성 조건 하에서, 아미노기는 양성자 화되어 테디 릭신의 항균 활성이 감소하는 반면, 알칼리성 조건 하에서는 항균 활성이 더 강하다.
마크로 라이드는 전 염증성 사이토 카인, 포스 포 리파제 활성 및 류코트리엔 방출의 분비를 억제하고 대 식세포 및 호중구에서 항 염증 효과를 갖는다. 테디 릭신은 특정 염증 또는 스트레스 반응 동안 생성 된 염증 매개체를 감소시킵니다.
항균성 스펙트럼
Tildipirosin은 돼지와 소의 호흡기 질환을 유발하는 병원성 박테리아에 효과적입니다 (예 : Pasteurella Multocida, Actinobacillus pleuropneumoniae, Bordetella Bronchiseptica, Haemophilus parasuis, Mannheim spp. 장 대장균에 대한 항균 활성은 타일로신 및 틸 미코신보다 낫다. 그것은 또한 일부 mycoplasma 균주, 스피로 셰 뜨개질, Brucella 등에 민감합니다. 연구에 따르면 Tediroxine은 Florfenicol보다 Haemophilus parasuis 및 Bordetella Bronchiseptica에 대한 세균성 효과가 더 강한 것으로 나타났습니다. 틸 디피 로신은 일부 박테리아 (예 : 혈우병 parasuis 및 actinobacillus pleuropneumoniae)에 살균형이며, 주로 일부 박테리아 (예 : 파스퇴막 multocida)에 박테리아가 있습니다. 장내 박테리아의 경우, pH 값의 감소 (7.3 내지 6.7)로, 틸 디피 로신의 MIC는 예를 들어 살모넬라 enteritidis 및 대장균에 대한 틸 디피 로신의 MIC가 2 ~ 8ug/m에서 64 ~ 256ug/ml로 증가 할 수있다. 따라서, 생체 내에서 pH 변화의 효과는 틸 디피 로신의 생체 내 항균 시험을 수행 할 때 고려해야한다. 또한, 파스추 렐라 다도카의 전형적인 균주에 대한 틸 디피 로신의 MIC는 혈청에서 0.5ug/mL였으며, 이는 혈청 효과와 관련 될 수있는 시험 관내보다 0.25 배 낮았다.
유제품 젖소의 Enterococcus-streptococcus는 테디 록신에 매우 저항력이 있습니다. 틸 디피 로신은 돌연변이 체 유전자를 운반하는 파스추 렐라 다중 토카와 만하 이미 니아 혈전에 둔감하다. 마찬가지로, M. bovis의 유전자 돌연변이 균주는 틸 디피 로신을 포함한 마크로 라이드 항생제에 내성이있다. Haemophilus parasuis의 특정 균주는 또한 테디 록신에 자연적으로 저항하는 것으로 밝혀졌다. Mycoplasma bovis는 틸 디피 로신에 대한 내성을 신속하게 얻을 수 있지만, Mycoplasma의 느린 성장으로 인해 시험 관내 약물 감수성 시험은 치료를 지연시킬 수 있습니다. 연구에 따르면 도메인 II (뉴클레오티드 748) 및 도메인 V (뉴클레오티드 2059 및 2060의 돌연변이)는 마크로 리드에 대한 저항 증가와 관련이 있음을 보여 주었다. 따라서, 마크로 라이드 약물에 대한 M. bovis의 감수성은이 돌연변이의 분자 시험에 의해 신속하게 얻어 질 수있다.

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회사 표준
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