틸디피로신

간단한 설명:

카스:328898-40-4

자격증:GMP 및 ISO

포장:25kg/드럼

견본:사용 가능

 

 


FOB 가격 US $0.5 – 9,999 / 조각
최소 주문 수량 1개 조각
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틸디피로신

틸디피로신은 타이로신의 유도체인 새로운 형태의 반합성 16원환 마크로라이드 동물용 항생제이다.

약리작용

틸디피로신의 항균 효과는 타이로신과 유사하며, 그람양성균과 일부 그람음성균에 대해 강력한 억제 효과가 있습니다.Tildiirosin의 항균 메커니즘은 macrolides와 동일합니다.그것은 민감한 박테리아의 리보솜의 50S 소단위와 결합하여 리보단백질 펩티드 사슬의 합성을 억제하여 박테리아 단백질의 합성에 영향을 미칠 수 있습니다.틸디피로신에 고유한 두 피페리딘 성분의 상호작용은 이 약물의 작용 메커니즘을 틸로신 및 틸미코신과 구별합니다. 여기서 20-피페리딘은 초기 펩타이드의 성장을 방해하기 위해 내강으로 향합니다.

tediroxine은 3개의 염기성 아미노 그룹을 가지고 있기 때문에 다른 pH 조건에서 다른 하전 형태를 형성할 수 있습니다.전하의 양은 세균 지질의 용해도를 파괴하고 그람음성균의 외막을 관통하는 핵심 인자이므로 in vitro에서 틸디피로신의 정균 활성은 pH에 크게 영향을 받는다.산성 조건에서는 아미노기가 양성자화되어 테디록신의 항균 활성이 감소하는 반면, 알칼리 조건에서는 더 강한 항균 활성을 나타냅니다.

Macrolides는 전 염증성 사이토 카인의 분비, 포스포 리파제 활성 및 류코트리엔 방출을 억제하고 대 식세포와 호중구에서 항 염증 효과를 나타냅니다.테디록신은 특정 염증 또는 스트레스 반응 중에 생성되는 염증 매개체를 감소시킵니다.

항균 스펙트럼

틸디피로신은 돼지 및 소의 호흡기 질환을 일으키는 병원균(예: Pasteurella multocida, Actinobacillus pleuropneumoniae, Bordetella bronchiseptica, Haemophilus parasuis, Mannheim spp. 등)에 효과가 있으며, 틸미코신의 항균 활성은 틸미코신보다 2~32배 높았다. , 장내 대장균에 대한 항균 활성은 tylosin과 tilmicosin보다 우수하였다.그것은 또한 일부 마이코플라스마 균주, 스피로헤타, 브루셀라 등에 민감합니다. 연구에 따르면 테디록신은 플로르페니콜보다 Haemophilus parasuis 및 Bordetella bronchiseptica에 대해 더 강한 정균 효과가 있지만 Actinobacillus pleuropneumoniae 및 Pasteurella multocida에 대해서는 약한 정균 효과가 있는 것으로 나타났습니다.틸디피로신은 일부 박테리아(예: Haemophilus parasuis 및 Actinobacillus pleuropneumoniae)에 살균 작용을 하는 반면 일부 박테리아(예: Pasteurella multocida)에 대해서는 주로 정균 작용을 합니다.장내 세균의 경우 pH 값이 감소(7.3에서 6.7로)함에 따라 Tildipirosin의 MIC가 증가했습니다. .따라서 틸디피로신의 in vivo 항균시험을 시행할 때 in vivo pH 변화의 영향을 고려해야 한다.또한 전형적인 Pasteurella multocida 균주에 대한 Tildiirosin의 MIC는 혈청에서 0.5ug/mL로 in vitro보다 0.25배 낮았으며 이는 혈청 효과와 관련이 있을 수 있다.

젖소의 Enterococcus-Streptococcus는 테디록신에 대한 저항성이 매우 높습니다.Tildiirosin은 돌연변이 유전자를 가지고 있는 Pasteurella multocida와 Mannheimia haemolyticus에 둔감합니다.마찬가지로 유전적으로 돌연변이된 엠. 보비스 균주는 틸디피로신을 포함한 마크로라이드 항생제에 내성이 있습니다.Haemophilus parasuis의 특정 변종도 자연적으로 테디록신에 내성이 있는 것으로 밝혀졌습니다.Mycoplasma bovis는 Tildiirosin에 대한 내성을 빠르게 획득할 수 있지만 Mycoplasma의 느린 성장으로 인해 체외 약물 감수성 검사는 치료를 지연시킬 수 있습니다.연구에 따르면 도메인 II(뉴클레오티드 748) 및 도메인 V(뉴클레오타이드 2059 및 2060의 돌연변이)는 마크로라이드에 대한 내성 증가와 관련이 있습니다.따라서, 마크로라이드 약물에 대한 엠. 보비스의 감수성은 이 돌연변이의 분자 시험에 의해 신속하게 얻어질 수 있다.

티아물린-수소-푸마레이트1

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